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商品名稱:浙江海正嗎替麥考酚酯片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H00080227

功能主治:嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量:預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次（3克/天）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對值＜1.3×103/微升），應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過1克一次，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

通用名稱：
嗎替麥考酚酯片

功能主治：
?嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量：
預(yù)防排斥劑量
應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。
治療難治性排斥的劑量
在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次（3克/天）。
特殊劑量
如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對值＜1.3×103/微升），應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過1克一次，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)：
臨床經(jīng)驗(yàn)
免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因?yàn)橐环矫媸腔�礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見警告）
使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克。預(yù)防排異的試驗(yàn)中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細(xì)胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的副反應(yīng)。
接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見警告）。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個(gè)預(yù)防腎移植排斥的對照實(shí)驗(yàn)中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰劑組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實(shí)驗(yàn)中，平均隨訪為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。
所有病人機(jī)會感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加（見警告）。對腎移植病人，用嗎替麥考酚酯治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機(jī)會感染的總發(fā)生率相似。
同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯作為聯(lián)合免抑制方案一部分的病人，一些感染（包括巨細(xì)胞病毒屬組織侵入�。�、可能的胃腸出血和肺水腫的危險(xiǎn)增加。
嗎替麥考酚酯治療腎移植排斥的Ⅲ期對照實(shí)驗(yàn)，所報(bào)告的大于10%和3-＜10%的不良反應(yīng)列于下表：

上市后的經(jīng)驗(yàn)
消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎（有時(shí)由巨細(xì)胞病毒屬引起），胰腺炎。
免疫抑制紊亂:嚴(yán)重的威脅生命的感染，例如:腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。
呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報(bào)道，但在移植后服用本品的患者中如出現(xiàn)呼吸困難，呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí)，應(yīng)考慮從此方面加以診斷。
嗎替麥考酚酯上市后的其他副反應(yīng)同在對照的腎移植研究工作中的副反應(yīng)相似。

禁忌：
本品禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸過敏者。
警告
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，特別是皮膚（見不良反應(yīng)）。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑劑無關(guān)。
由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過穿防護(hù)衣或高防護(hù)因子的防曬霜來限制暴露于陽光和紫外線下。
免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括機(jī)會致病原菌性感染，致死感染和膿毒病。

注意事項(xiàng)：
接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中嗎替麥考酚酯已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。
實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測:
服用嗎替麥考酚酯的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，第二和第三個(gè)月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞對計(jì)數(shù)＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯應(yīng)停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。
嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過1克/次，一天兩次的劑量，并且應(yīng)對這些病人密切觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分）。
移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人，平均0-12小時(shí)MPA曲線下面積與正�；謴�(fù)病人相仿，但MPAG0-12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2-3倍。對這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無需作劑量調(diào)整，但應(yīng)密切觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng)部分）。
嗎替麥考酚酯不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用，對這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。
已注意到消膽胺能顯著減少M(fèi)PA曲線下面積。不應(yīng)與嗎替麥考酚酯同時(shí)服用能干擾腸肝再循環(huán)的藥物，因?yàn)檫@些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯的藥效。

成份：
化學(xué)名稱：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。
分子式：C23H31NO7。
分子量：433.48。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯有胎兒畸形可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。
應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯。服用嗎替麥考酚酯期間，應(yīng)采取有效避孕措施，當(dāng)病人一旦懷孕后，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。
對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可能通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯尚不清楚。并且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴(yán)重副作用，應(yīng)根據(jù)MMF對于母親的重要性做出決定：停止哺乳，或者停藥。

兒童用藥：
兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。

老年用藥：
藥代動(dòng)力學(xué):嗎替麥考酚酯在老年人中的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)未被正式研究過。
用法用量:老人（大于等于65歲）:對腎移植病人，所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對老年人是合適的。
注意事項(xiàng):同青年人相比，老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

藥物相互作用：
阿昔洛韋:MMF和阿昔洛韋同時(shí)服用時(shí)，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨(dú)服用時(shí)為高。當(dāng)腎功能損害時(shí)，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高。這兩種藥物競爭性地通過腎小管排出，可能會進(jìn)一步增高兩種藥物血濃度。
制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時(shí)服用制酸劑時(shí)，MMF的吸收減少。
消膽胺:健康人先期服用消膽胺4克/次，一天三次，四天后，給出予單劑量MMF1.5克，MPA的曲線下面積減少40%。環(huán)孢素A:CsA的藥代動(dòng)力學(xué)不受MMF影響。
更昔洛韋:未觀察到MMF和靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動(dòng)力學(xué)的交叉作用。
口服避孕藥：目前未發(fā)現(xiàn)MMF和口服避孕藥1毫克炔諾酮/35微克炔雌醇之間有相互影響。但這僅是單次劑量研究所得出的結(jié)論，并不能排除長期服用嗎替考酚酯后改變口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)的可能性，這可能導(dǎo)致口服避孕藥的藥效降低。
磺胺甲基異唑:對MPA的生物利用度無影響。
其它相互作用:給猴子同時(shí)服用丙磺舒和MMF，可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍。為此，其它經(jīng)腎小管排出的藥物，可以與MPAG競爭，從而使血漿MPAG或這些藥物的濃度升高。
對于有免疫反應(yīng)障礙的病人不應(yīng)接種活疫苗。對其他接種的抗體反應(yīng)可能被消除。

藥理作用：
藥理作用:嗎替麥考酚酯（簡稱MMF）是麥考酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

藥物過量：
在人類尚無MMF藥物過量的報(bào)道。
血透不能清除MPA，當(dāng)MPA血漿濃度極高時(shí)（＞100微克/毫克），能清除小部分MPAG。MPA可能過藥物排出增加（如：給予消膽胺）而得到清除。

藥代動(dòng)力學(xué)：
據(jù)文獻(xiàn)資料:
吸收
口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%（根據(jù)MPA曲線下面積）。口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度（Cmax）將降低40%。
分布
由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺（4克，一天三次）同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
代謝
MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG無藥理活性。
排泄
MMF代謝以后有極少量MPA（＜1%）從尿液排出，多數(shù)（87%）以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)（＜40天），平均曲線下面積（AUC）和血濃度峰值（Cmax），比正常志原者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)
單劑研究（每組6例）顯示，嚴(yán)重的慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米），MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功性損害病人的MMF多次劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的MPAO-12小時(shí)曲線下面積（AUC）與無腎功能延遲恢復(fù)受者無顯著差異，但無活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線下面積比腎功能正�；謴�(fù)病人高2-3倍。
在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。

貯藏：
密封，陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

藥品有效期：
暫定36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH24992006

說明書修訂日期：
2007-04-20