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沈陽紅旗乙胺吡嗪利福異煙片

醫(yī)藥橋 2023-03-19 01:24

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沈陽紅旗乙胺吡嗪利福異煙片

商品名稱:沈陽紅旗乙胺吡嗪利福異煙片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字00H920219

功能主治:本品適用于成人各類結(jié)核病。供初治涂陽、復(fù)治涂陽患者或重癥涂陰患者強化治療期用。化療方案:初治涂陽患者:強化治療期2H3R3Z3E3/繼續(xù)期4H3R3復(fù)治涂陽患者:強化治療期2H3R3Z3E3S3/繼續(xù)期6H3R3E3重癥涂陰患者:強化治療期2H3R3Z3E3/繼續(xù)期4H3R3

用法用量:口服。本品應(yīng)用于初治涂陽、復(fù)治涂陽患者(鏈霉素另加)或重癥涂陰患者強化治療期,每二日用藥一次,共2個月,用藥30次。成人,體重50kg以上的患者每次空腹頓服本品5片,體重不足50kg的患者根據(jù)醫(yī)囑酌減。飯前1小時或飯后2小時頓服。請按說明書或遵醫(yī)囑使用本品,治療全過程不能中斷用藥或擅自改變治療方案。如發(fā)生不良反應(yīng),須聽從醫(yī)囑處理。本品應(yīng)用于供初治涂陽、復(fù)治涂陽患者或重癥涂陰患者強化治療期用,即療程的起初2個月。據(jù)WHO建議和中國結(jié)核病防治規(guī)劃實施工作指南,該階段之后需要進行維持期治療。

通用名稱:
乙胺吡嗪利福異煙片

功能主治:
?本品適用于成人各類結(jié)核病。供初治涂陽、復(fù)治涂陽患者或重癥涂陰患者強化治療期用。
化療方案:
初治涂陽患者:強化治療期2H3R3Z3E3/繼續(xù)期4H3R3
復(fù)治涂陽患者:強化治療期2H3R3Z3E3S3/繼續(xù)期6H3R3E3
重癥涂陰患者:強化治療期2H3R3Z3E3/繼續(xù)期4H3R3

用法用量:
口服。
本品應(yīng)用于初治涂陽、復(fù)治涂陽患者(鏈霉素另加)或重癥涂陰患者強化治療期,每二日用藥一次,共2個月,用藥30次。成人,體重50kg以上的患者每次空腹頓服本品5片,體重不足50kg的患者根據(jù)醫(yī)囑酌減。飯前1小時或飯后2小時頓服。請按說明書或遵醫(yī)囑使用本品,治療全過程不能中斷用藥或擅自改變治療方案。如發(fā)生不良反應(yīng),須聽從醫(yī)囑處理。
本品應(yīng)用于供初治涂陽、復(fù)治涂陽患者或重癥涂陰患者強化治療期用,即療程的起初2個月。據(jù)WHO建議和中國結(jié)核病防治規(guī)劃實施工作指南,該階段之后需要進行維持期治療。

劑型:
片劑

不良反應(yīng):
據(jù)文獻報道如下:
出現(xiàn)頻率:常見不良反應(yīng):>1/100
不常見不良反應(yīng):≥1/1,000和≤1/100
罕見不良反應(yīng):≥1/10,000和≤1/1,000
極罕見不良反應(yīng):<1/10,000
利福平連續(xù)和間歇治療過程中的不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)失調(diào)罕見:暫時性白細(xì)胞減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多。在少數(shù)情況下,間歇治療比連續(xù)治療更容易出現(xiàn)血小板減少,血小板減少性紫癜的癥狀。有報道表明,如果在出現(xiàn)紫癜以后繼續(xù)服用利福平,會出現(xiàn)腦出血并發(fā)生死亡。溶血和溶血性貧血。
內(nèi)分泌失調(diào)罕見:月經(jīng)紊亂(極少數(shù)情況出現(xiàn)閉經(jīng));引發(fā)艾迪生癥患者出現(xiàn)危象。
精神失常精神錯亂。
神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)常見:疲勞、困倦、頭痛、輕度頭痛、眩暈。
罕見:共濟失調(diào),肌無力。
眼部異常常見:眼紅,并可造成隱形眼鏡永久變色。
罕見:視力障礙。嚴(yán)重癥狀,例如滲出性的結(jié)膜炎。
胃腸道異常常見:厭食、惡心、腹痛和胃脹。
罕見:嘔吐、腹瀉、糜爛性胃炎及假膜性結(jié)腸炎。
皮膚及皮下組織異常常見:臉紅、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
罕見:嚴(yán)重的全身過敏反應(yīng),如:剝脫性皮炎、Lyell’s綜合癥、類天皰瘡。
肝膽異常常見:無癥狀的肝藥酶增高。
罕見:肝炎、黃疸、誘導(dǎo)性卟啉病。
腎臟和泌尿系統(tǒng)異常罕見:血尿素氮、尿酸含量增高,急性腎衰引起血紅蛋白尿、血尿及慢性間質(zhì)
性腎炎、腎小球腎炎、腎小管壞死。
一般不良狀況常見:體液及分泌物如尿液、唾液、淚液、糞便、痰液及汗液可呈橘紅色。
罕見:虛脫,休克,水腫。
利福平間歇療法或停藥后恢復(fù)治療的不良反應(yīng)
當(dāng)患者使用利福平時,不是按每天的常規(guī)用藥或暫時中斷給藥后的恢復(fù)治療,常見“流感樣綜合癥”發(fā)生,可能由于免疫病理反應(yīng)引起的。表現(xiàn)為發(fā)熱、震顫、頭痛、頭暈和肌肉疼痛等。偶可發(fā)生血小板減少、紫癜、呼吸困難、哮喘、溶血性貧血、休克和急性腎衰。當(dāng)利福平暫時停藥恢復(fù)治療或利福平給予每周一次劑量(≥25mg/kg)時,這種嚴(yán)重的綜合癥可能突然發(fā)生,而不出現(xiàn)在進行性的“流感樣綜合癥”中。
異煙肼的不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)異常罕見:嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、貧血(血溶性貧血,缺鐵性貧血)。
非常罕見:粒細(xì)胞缺乏。
內(nèi)分泌異常罕見:干擾個別激素的肝臟代謝、導(dǎo)致月經(jīng)紊亂、男性乳房發(fā)育、庫興氏綜
合癥、難以控制的糖尿病、高血糖癥、代謝性酸中毒。
精神異常罕見:精神失常、過度興奮、欣快、失眠。
神經(jīng)系統(tǒng)異常常見:周圍神經(jīng)炎(常見于劑量大、營養(yǎng)不良、酗酒、慢乙;吞悄虿』颊)表現(xiàn)為手腳麻木、針刺感。
罕見:視覺神經(jīng)損害、抽搐、頭暈、頭痛、病毒性腦炎、大劑量可提高癲癇
病患者癲癇發(fā)作的頻率。
胃腸道異常常見:惡心、嘔吐、上腹部疼痛。
肝膽異常常見:肝功能障礙(通常血清轉(zhuǎn)氨酶水平輕度或一過性增高),常見的前驅(qū)
癥狀是食欲不佳、惡心、嘔吐、疲勞、抑郁和虛弱。
罕見:肝炎、重度肝炎。
一般不良狀況常見:過敏、藥疹、發(fā)熱。
罕見:過敏、口干、燒心、尿頻、風(fēng)濕、全身性紅斑狼瘡癥、糙皮病、血管炎、淋巴結(jié)病變、痤瘡。
吡嗪酰胺的不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)異常罕見:血小板減少、缺鐵性貧血、凝血障礙、脾腫大。
胃腸道異常常見:惡心、嘔吐、厭食、腹痛。
肝膽異常常見:早期治療過程中血清轉(zhuǎn)氨酶中度或一過性增高,卟啉病。
罕見:與劑量有關(guān)的嚴(yán)重肝中毒、肝腫大、黃疸。
腎臟和泌尿系統(tǒng)異常常見:高尿酸血癥(通常無癥狀),痛風(fēng)。
罕見:慢性間質(zhì)性腎炎,尿潴留。
一般不良狀況常見:過敏、輕度關(guān)節(jié)痛、肌肉痛。
罕見:過敏、皮疹、光過敏、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、痤瘡。
乙胺丁醇的不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)異常罕見:血小板減少、白細(xì)胞減少。
精神異常不常見:幻覺。
神經(jīng)系統(tǒng)異常不常見:頭暈、定向障礙、意識錯亂、頭痛、不適。
罕見:外周神經(jīng)炎(手腳麻木、刺痛、灼痛、虛弱)。
眼部異常罕見:劑量依賴性眼球后視神經(jīng)炎(視物模糊、眼痛、紅綠色盲、失明)。
胃腸道異常不常見:腹痛、食欲不振、惡心嘔吐、厭食。
皮膚及皮下組織異常不常見:瘙癢、蕁麻疹、皮疹。
腎臟和泌尿系統(tǒng)異常不常見:血尿酸增高,引起痛風(fēng)急性發(fā)作(寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)疼痛、腫脹,尤其是
大拇指,踝關(guān)節(jié)和膝蓋)。
一般不良狀況罕見:超敏反應(yīng)(皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛)、過敏反應(yīng)。

禁忌:
1.對利福平、吡嗪酰胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇或任何輔料過敏者禁用;
2.肝功能不正常者、膽道梗阻者、3個月以內(nèi)孕婦、痛風(fēng)患者、精神病、
癲癇病患者、糖尿病有眼底病變者、卟啉癥禁用;
3.嚴(yán)重腎功能不全患者禁用;
4.禁忌與伏立康唑和蛋白酶抑制劑聯(lián)合使用(詳見【藥物相互作用】)。

注意事項:
警告
由于在人群中存在乙;瘉喰停詫哂袠O快或極慢乙;芰Φ幕颊邞(yīng)該分別服用四種藥物,從而使異煙肼的劑量易于調(diào)整。
在使用本品時如果發(fā)生嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng)要立即停用,如:血小板減少,紫癜,溶血性貧血,呼吸困難和類似哮喘的癥狀,休克或腎衰等,在使用利福平治療極個別的病例中也可能出現(xiàn)這些不良反應(yīng),當(dāng)患者出現(xiàn)上述不良反應(yīng)時則不應(yīng)該再服用本品。
在其它過敏癥狀出現(xiàn)時也應(yīng)停用,如:發(fā)熱或皮膚反應(yīng)。為安全起見,在治療過程中不應(yīng)繼續(xù)使用或恢復(fù)使用本品。
在使用本品治療有視力方面缺陷的患者時,應(yīng)多加注意。建議在開始使用和使用過程中(尤其是使用較高劑量時)應(yīng)該定期做眼部檢查,包括分辨力,顏色辨別和視野的檢查。應(yīng)該記錄每位患者在治療期間所作的視力檢查,在臨床治療期間若出現(xiàn)視力疾病應(yīng)建議患者停止繼續(xù)使用。
注意事項
本品用藥注意事項和利福平,異煙肼,乙胺丁醇和吡嗪酰胺各藥品使用中的注意事項相同。
建議患者應(yīng)不間斷治療。
損害肝功能,營養(yǎng)不良,酗酒
利福平,異煙肼,乙胺丁醇,吡嗪酰胺主要在肝臟代謝,故在服用過程中通常會發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶升高,高于正常范圍的上限(ULN)。在剛開始治療的前幾周可能會出現(xiàn)肝功能紊亂,但無需中斷治療,在治療的第三個月會自然恢復(fù)到正常范圍。
使用利福平時,雖然常出現(xiàn)輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,但黃疸或肝炎卻極少見。在同時服用異煙肼和利福平的患者中,堿性磷酸酶升高主要是利福平引起,而轉(zhuǎn)氨酶升高則可能由異煙肼,利福平,吡嗪酰胺分別引起的,或者是三者聯(lián)合作用而引起的。
肝功能損害的患者在治療時應(yīng)當(dāng)慎用,并嚴(yán)格進行藥物監(jiān)護。在這些患者中應(yīng)當(dāng)進行仔細(xì)的肝功能監(jiān)測,尤其是出現(xiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT/ALAT)和血清谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT/ASAT)時,治療前和治療中每一周或每兩周進行肝功能監(jiān)測。如果出現(xiàn)肝細(xì)胞損害的癥狀應(yīng)立即停藥。
膽紅素和/或轉(zhuǎn)氨酶中度升高不必停止治療;但在對肝功能反復(fù)測試之后,應(yīng)當(dāng)對膽紅素和/或轉(zhuǎn)氨酶的變化趨勢并與患者的臨床身體狀況聯(lián)系起來做出判斷。
當(dāng)患者出現(xiàn)黃疸或轉(zhuǎn)氨酶超過其正常范圍上限(ULN)的3倍時,建議停止使用本品。為了便于這種臨床情況的治療,應(yīng)更換復(fù)合型藥物,而使用單一成份的利福平,異煙肼,吡嗪酰胺或乙胺丁醇。
如果肝功能未能恢復(fù)正常或轉(zhuǎn)氨酶超過正常范圍上限的5倍,應(yīng)當(dāng)停用本品。為了有利于治療,應(yīng)將固定劑量復(fù)合制劑(本品)更換為單一成份的藥物制劑。
在使用本品時,對有慢性肝疾病的患者應(yīng)進行嚴(yán)密的監(jiān)測。異煙肼可以導(dǎo)致嚴(yán)重的、甚至是致命的肝炎,這一情況可能在使用其治療后的數(shù)月內(nèi)發(fā)生。雖然由于使用異煙肼所導(dǎo)致的肝細(xì)胞毒性反應(yīng)在20歲左右的患者中罕見,但其發(fā)生頻率隨著年齡的增長而增加,在50歲以上的患者中發(fā)生幾率達到3%。嚴(yán)密的肝功能監(jiān)測會使肝細(xì)胞毒性反應(yīng)的發(fā)病率降低。應(yīng)該監(jiān)測患者和肝炎發(fā)生有關(guān)的前兆癥狀,如:疲勞、虛弱、不適、厭食、惡心、嘔吐。一旦這些癥狀出現(xiàn),或發(fā)現(xiàn)肝損害,應(yīng)立即停止藥物治療。若繼續(xù)應(yīng)用本品治療則可能加重肝損害程度。
慢性肝疾病患者同慢性酒精中毒和營養(yǎng)不良的患者一樣,在使用本品治療結(jié)核時應(yīng)盡可能的減少本品對肝臟的損害。如果抗結(jié)核治療是必需的,那么利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇的劑量應(yīng)該調(diào)整,而本品不適用于此類患者。
由于服用高劑量的異煙肼能使?fàn)I養(yǎng)不良或老年患者維生素B6生成不足,故補充維生素B6可能是必要的。
損害腎功能
嚴(yán)重腎功能不全的患者,異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇消除緩慢,使體內(nèi)藥物濃度升高,不良反應(yīng)增加,中度腎功能損害的患者(肌酸酐清除率30~60ml/min)應(yīng)慎用本品。
痛風(fēng)
有痛風(fēng)病史的患者在應(yīng)用本品時應(yīng)謹(jǐn)慎。服用期間定期檢查血尿酸。當(dāng)患者有痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎時應(yīng)停藥。
血液病
當(dāng)延長治療時程,以及治療有肝功能紊亂的患者時,應(yīng)該做全血細(xì)胞檢查。一旦出現(xiàn)紫癜或血小板減少時應(yīng)立即停用本品。吡嗪酰胺可能會影響凝血時間或血管完整性,應(yīng)告知有咳血癥狀的患者。
糖尿病
已有報道,糖尿病患者服用異煙肼,將增加控制糖尿病病情的難度。
癲癇
由于異煙肼和乙胺丁醇有神經(jīng)毒性作用,故在治療有驚厥病史患者時,應(yīng)嚴(yán)密觀察。
神經(jīng)病
有外周或視神經(jīng)炎的患者應(yīng)慎用。當(dāng)患者有酗酒史時,應(yīng)定期做神經(jīng)系統(tǒng)方面的檢查。補充維生素B6能延緩或降低異煙肼對患者神經(jīng)系統(tǒng)的損害,尤其是年老和營養(yǎng)不良的患者。維生素B6的劑量應(yīng)在執(zhí)業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。
避孕
在應(yīng)用利福平治療的過程中,應(yīng)采用另外的非激素法避孕。
酒精
在應(yīng)用本品治療期間,患者應(yīng)戒酒。
實驗室檢查
在治療前和治療過程中應(yīng)定期做全血細(xì)胞計數(shù)檢查、肝功能檢查(SGPT/ALAT,SGOT/ASAT)、腎功能檢查和尿酸監(jiān)測等,還建議做視力檢查。
合并用藥
利福平是細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的有效誘導(dǎo)劑,可促進合并用藥的藥物代謝,使血藥濃度降低,藥效減弱。如果有能力監(jiān)測藥物在肝臟代謝并進行劑量調(diào)整,該藥仍可以與利福平合用。
本品不適合與下列藥物合用:奈韋拉平、辛伐他汀、口服避孕藥和利托那韋(當(dāng)?shù)蛣┝坑盟帟r,血藥濃度會明顯降低)。
本品會輕度影響服藥者的駕駛能力和使用機器的能力。乙胺丁醇引起的精神錯亂、定向力障礙、幻覺、眩暈、不適和視覺障礙等不良反應(yīng)可能影響服藥者駕駛和使用機器的能力。

成份:
本品為復(fù)方制劑,每片含利福平0.12g、異煙肼0.12g、吡嗪酰胺0.4g、鹽酸乙胺丁醇0.25g。

性狀:
本品為薄膜包衣片,除去包衣后顯橙紅色或暗紅色。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
禁用于妊娠前3個月的孕婦。
如果本品可能對患者有益,應(yīng)考慮該治療方案。只有當(dāng)對母親的潛在益處大于對胎兒的潛在風(fēng)險時,才能使用本品。
利福平
在公布的有限的關(guān)于妊娠期使用的臨床數(shù)據(jù)表明,不會增加胎兒致畸的可能性。利福平能透過胎盤。在妊娠期的最后幾周使用利福平能導(dǎo)致母體和新生兒的產(chǎn)后出血。動物研究表明劑量≥150mg/kg時,會出現(xiàn)生殖毒性。
異煙肼
據(jù)有限數(shù)據(jù)顯示,異煙肼未出現(xiàn)預(yù)期的先天性致畸。異煙肼能透過胎盤,對幼兒產(chǎn)生神經(jīng)毒性作用,動物研究表明有生殖毒性。
吡嗪酰胺
未見關(guān)于吡嗪酰胺的動物生殖毒性研究,妊娠婦女服用吡嗪酰胺是否對胎兒有損害,尚未證實。
乙胺丁醇
乙胺丁醇能透過胎盤,并可能導(dǎo)致胎兒的血藥濃度為母體的30%。有限的臨床數(shù)據(jù)表明,乙胺丁醇不會增加人體內(nèi)胎兒致畸的可能性。動物研究表明有潛在致畸危險。
推薦在妊娠期的最后一個月,母體及分娩后新生兒口服維生素K,因利福平可導(dǎo)致母體及新生兒出血。
由于異煙肼對幼兒可能產(chǎn)生神經(jīng)毒性作用,妊娠期間需要補充維生素B6。
利福平,異煙肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇能進入乳汁,但尚未觀察到對哺乳嬰兒的不良反應(yīng)。但鑒于異煙肼和乙胺丁醇在理論上會有神經(jīng)毒性作用,服藥期間建議不要進行哺乳。

兒童用藥:
本品不宜用于兒童。

老年用藥:
老年人往往伴有生理性腎功能減退,故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量或遵醫(yī)囑。

藥物相互作用:
其它藥物對本品的影響
抗酸藥能降低利福平、異煙肼、乙胺丁醇的生物利用度。為避免此種情況的發(fā)生,本品應(yīng)當(dāng)在服用抗酸藥前至少1小時服用。皮質(zhì)激素能夠通過促進異煙肼的代謝和/或增加腎清除率降低其血藥濃度。
本品對其它藥物的影響
利福平有很強的細(xì)胞色素P450系統(tǒng)(CYP450)的誘導(dǎo)作用,細(xì)胞色素P450系統(tǒng)主要由CYP3A和CYP2C兩個亞族構(gòu)成,占細(xì)胞色素P450系統(tǒng)同工酶的80%。聯(lián)合用藥時,利福平能加速聯(lián)合應(yīng)用藥物的代謝,這些同時服用的藥物部分或全部通過這兩種同工酶代謝。而且利福平還能誘導(dǎo)尿苷-5'-二磷酸-葡萄糖醛酸苷轉(zhuǎn)移酶(它是藥物代謝的另一種酶),這將導(dǎo)致同時應(yīng)用的其它藥物的血藥濃度低于治療劑量的血藥濃度,使不良反應(yīng)增加或療效降低。異煙肼能抑制這些藥物的代謝導(dǎo)致其血藥濃度增高。
而且,利福平和異煙肼可以影響一些藥物產(chǎn)生拮抗作用,如:苯妥英、華法林和茶堿。其凈效應(yīng)不可預(yù)測并且可能隨時間變化。
主要通過肝臟代謝消除的藥物,如果能夠監(jiān)測其血藥濃度或不良反應(yīng),并且能夠適當(dāng)調(diào)整其給藥劑量,仍可以和本品合用。服用本品期間及在停止治療2~3周后應(yīng)該定期檢查。
利福平的作用在酶誘導(dǎo)下,十天內(nèi)達到峰值,并于停藥的兩周以后逐漸降低,在使用本品的過程中如果增加了其他藥物使用劑量,停用時需要考慮這些因素。
如果要考慮本品對配伍用藥物濃度是否有影響,可參考如下:
利福平的相互作用
嚴(yán)禁本品與下列藥品同時使用:伏立康唑和蛋白酶抑制劑,但利托那韋在劑量充足或600mg每日兩次劑量時除外。
本品不宜與下列藥品同時使用:奈韋拉平,辛伐他汀,口服避孕藥和利托那韋(當(dāng)?shù)蛣┝坑盟帟r,血藥濃度會明顯降低)。
本品與下列藥品同時使用時,需要對一些特定參數(shù)進行監(jiān)測或者進行臨床監(jiān)測,如:鈣離子拮抗劑,Ia型抗心律失常藥(奎尼丁、達舒平),口服抗凝血藥,吡咯抗真菌藥(伏立康唑除外),丁螺環(huán)酮,卡維地洛(由于其在心肌能不全和對該癥狀時的低治療窗),免疫抑制劑(如環(huán)孢素,他克莫司,西羅莫司),氯氮平,皮質(zhì)類固醇,孕三烯酮,雌激素和結(jié)合孕激素替代治療,氟派啶醇,甲狀腺激素,美沙酮,嗎啡,依法韋侖,普羅帕酮,特比萘芬,硫加賓,齊多夫定,唑吡坦,扎來普隆,卡馬西平,苯妥英,茶堿,地西泮,洋地黃,氨苯砜,阿托伐醌,瑞格列奈和磺酰脲類口服糖尿病藥,β受體拮抗劑(如經(jīng)肝代謝的美托洛爾,普萘洛爾),氯霉素,克拉霉素,泰利霉素,三環(huán)抗抑郁藥,對氨基水楊酸,西米替丁,美西律,奈韋拉平,氟伐地汀,羅非考昔,咪達普利,托普西龍。
異煙肼的相互作用
本品與下列藥品同時使用時,需要對一些特定參數(shù)進行監(jiān)測或者進行臨床監(jiān)測,如:麻醉劑,糖皮質(zhì)激素,酮康唑,苯妥英,吡嗪酰胺,司他夫定,卡馬西平,地西泮,乙琥胺,茶堿。
吡嗪酰胺的相互作用
本品與下列藥品同時使用時,需要對一些特定參數(shù)進行監(jiān)測或者進行臨床監(jiān)測,如:丙磺舒,苯磺唑酮。
利福平能夠降低口服避孕藥的作用,使用本品治療的病人應(yīng)使用非激素途徑避孕。同時使用抗生素可能使口服傷寒疫苗失活。
應(yīng)避免食用富含酪氨酸和組氨酸的食物。異煙肼可能會抑制單胺氧化酶和雙胺氧化酶。食用含酪氨酸(如奶酪,紅酒)或者含組氨酸(如金槍魚)的食物可能會引起頭疼,心悸,潮紅等癥狀。
在膽囊放射檢查中,利福平可能會延遲膽汁的分泌。在使用利福平期間,不能使用微生物方法來測定葉酸和氰鈷酸(維生素B12)的血藥濃度,因為利福平會和膽紅素和BSP競爭。為了避免假陽性反應(yīng),在服用利福平前的早晨應(yīng)該進行BSP測試。

藥理作用:
本品為利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、鹽酸乙胺丁醇組成的復(fù)方制劑。其中
利福平:具有廣譜抗菌作用,對革蘭陽性、陰性菌有良好的抗菌作用;對結(jié)核分枝桿菌、部分非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌有明顯的殺菌作用。
異煙肼:對各種生長狀態(tài)的結(jié)核桿菌均具有強大的殺菌作用,是全效殺菌藥,在各種非結(jié)核分枝桿菌中對堪薩斯分枝桿菌亦有抑菌作用。
吡嗪酰胺:本品為煙酰胺衍生物,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用。本品pH5~5.5時,殺菌作用最強。
鹽酸乙胺丁醇:對各種生長繁殖狀態(tài)的結(jié)核菌均有作用,對耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效,聯(lián)合應(yīng)用異煙肼、利福平、吡嗪酰胺可延緩和降低結(jié)核桿菌對其產(chǎn)生的耐藥性作用,與其它抗結(jié)核藥物無交叉耐藥。
特殊人群用藥
利福平
腎功能不全的患者,每日600mg(10mg/kg)可使藥物的消除半衰期延長,導(dǎo)致藥物蓄積。利福平不能經(jīng)血液透析而消除。
肝功能不全的患者,血漿藥物濃度增高,消除半衰期延長。
異煙肼
慢乙;x伴有腎功能不全的患者,可能會發(fā)生異煙肼的藥物累積。應(yīng)該監(jiān)測異煙肼的血藥濃度,必要時,減少劑量。肝功能障礙的患者,異煙肼的消除半衰期延長。
吡嗪酰胺
肝硬化患者的清除率顯著降低,半衰期延長,吡嗪酸(主要的代謝物)的AUC提高三倍。腎功能不全患者的藥物代謝未見報道,可通過血液透析清除。
乙胺丁醇
在腎功能不全患者體內(nèi)消除半衰期延長,需要調(diào)整劑量。不能通過血液透析清除。

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