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商品名稱:長(zhǎng)春金賽醋酸曲普瑞林注射液
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字24009H422
功能主治:曲普瑞林適用于治療一般需要把類固醇性激素血清濃度降低至去勢(shì)水平的患者。男性:激素依賴性前列腺癌。女性:子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)(ART),例如體外授精術(shù)(IVF)。
用法用量:常用劑量:每天一次皮下注射0.5毫克,連續(xù)七天;然后每天一次皮下注射0.1毫克,作為維持劑量。體外受精術(shù)(IVF):每天一次皮下注射0.5毫克,七至十天;然后每天一次皮下注射0.1毫克。
通用名稱:
醋酸曲普瑞林注射液
功能主治:
?曲普瑞林適用于治療一般需要把類固醇性激素血清濃度降低至去勢(shì)水平的患者。
男性:激素依賴性前列腺癌。
女性:子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)(ART),例如體外授精術(shù)(IVF)。
用法用量:
常用劑量:每天一次皮下注射0.5毫克,連續(xù)七天;然后每天一次皮下注射0.1毫克,作為維持劑量。
體外受精術(shù)(IVF):每天一次皮下注射0.5毫克,七至十天;然后每天一次皮下注射0.1毫克。
劑型:
注射劑
不良反應(yīng):
由于激素的產(chǎn)生被抑制而可能引起的藥理副作用包括:
男性:熱潮紅、陽(yáng)痿及性欲減退。
女性:熱潮紅、陰道干涸、交媾困難、出血斑及由于雌激素的血濃度降低至絕經(jīng)后的水平所可能引起的輕微小梁骨基質(zhì)流失。但是,一般在治療停止后六至九個(gè)月均可完全恢復(fù)正常。
骨質(zhì)流失。但是,一般在治療停止后六至九個(gè)月均可完全恢復(fù)正常。
其他少見(jiàn)的副作用:注射部位局部反應(yīng)、輕微過(guò)敏癥狀(發(fā)燒、發(fā)癢、出疹、過(guò)敏反應(yīng))、男子女性型乳房、出血斑、頭痛、疲憊及睡眠紊亂。上述副作用一般比較溫和,停藥后將會(huì)消失。
禁忌:
1.曲普瑞林不可用于非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人。
2.對(duì)本品任何成份過(guò)敏或?qū)Υ傩韵偌に蒯尫偶に?GnRH)及其類似物過(guò)敏的患者禁用。
3.在治療期間,若病患者發(fā)現(xiàn)已懷孕,應(yīng)停止使用曲普瑞林。
注意事項(xiàng):
治療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)性類固醇血清水平。
男性:少數(shù)病人在治療開(kāi)始時(shí),因血清睪丸酮含量短暫增加,可能會(huì)引起暫性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此,在治療的第一周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護(hù),在療程開(kāi)始時(shí)使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時(shí)性增加。對(duì)有關(guān)癥狀,可對(duì)癥治療。
女性:治療前必須確認(rèn)病人并未懷孕。在治療期的第一個(gè)月里,病人應(yīng)使用激素類以外的方法來(lái)避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間,不得服用含雌激素類藥物,在治療子宮肌瘤時(shí),需經(jīng)常使用如超聲影象技術(shù)的方法,測(cè)量子宮及肌瘤的大小。有少數(shù)病例,當(dāng)子宮迅速縮小,其速率與肌瘤縮小的速率比較不成比例時(shí),會(huì)引起出血及膿血癥。為了防止在輔助生育時(shí)產(chǎn)生刺激過(guò)度,應(yīng)對(duì)卵泡的生長(zhǎng)及黃體期作謹(jǐn)慎的監(jiān)測(cè),對(duì)多囊卵泡的病人更應(yīng)特別留意。
成份:
本品主要成份為:醋酸曲普瑞林。
性狀:
無(wú)色澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸胎現(xiàn)象。對(duì)人類則無(wú)足夠經(jīng)驗(yàn)。因此,婦女在使用曲普瑞林前必須接受驗(yàn)孕確保未孕。對(duì)于使用曲普瑞林對(duì)哺乳的影響,并沒(méi)有足夠的研究數(shù)據(jù)。
兒童用藥:
尚不明確。
老年用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
尚無(wú)本品與其它藥物相互作用的信息。
藥理作用:
曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物。其結(jié)構(gòu)的改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個(gè)左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同,但其血漿半衰期延長(zhǎng)且對(duì)GnRH受體的親和力更強(qiáng),因此曲普瑞林成為GnRH受體的強(qiáng)力激動(dòng)劑。曲普瑞林注射后,最初會(huì)刺激垂體分泌促性腺激素(Gn),即黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。當(dāng)垂體經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的刺激后會(huì)進(jìn)入不應(yīng)期,促性腺激素的釋放會(huì)減少,因而使性類固醇(睪丸酮或雌激素)降低至去勢(shì)水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。
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