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59 2023-03-18
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商品名稱:山東京衛(wèi)草酸艾司西酞普蘭片
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字50021H843
功能主治:治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。
用法用量:用法:口服,可以與食物同服。用量:抑郁障礙每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(>65歲)推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。兒童和青少年(
通用名稱:
草酸艾司西酞普蘭片
功能主治:
?治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。
用法用量:
用法:口服,可以與食物同服。
用量:
抑郁障礙
每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙
每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。
治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
老年患者(>65歲)
推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。
兒童和青少年(<18歲)
本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低(CLcr<30mL/分鐘)的患者慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量可以增加至每日10mg。建議對(duì)肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的劑量增加。
細(xì)胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者
對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),可將劑量增加至每日10mg。
停藥癥狀:應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí),應(yīng)該在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量,以避免出現(xiàn)停藥癥狀。
每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。
不良反應(yīng):
不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。
發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來的;所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下:很常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),少見(≥1/1000至<1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1000),非常罕見(<1/10000),未知(不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì))。
1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。
2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。
上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例,主要存在于已有心臟病的患者中,原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中,使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒,30mg/天組改變了10.7毫秒。
停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈,感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺),睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢(mèng)),激越和焦慮,惡心和/或嘔吐,震顫,意識(shí)模糊,出汗,頭痛,腹瀉,心悸,情緒不穩(wěn),易怒,和視覺障礙為最常報(bào)道的反應(yīng)。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能會(huì)嚴(yán)重或時(shí)間延長(zhǎng)。因此建議不再需要本品治療時(shí),應(yīng)逐漸減少劑量到停藥。(參見用法用量和注意事項(xiàng))
禁忌:
1.對(duì)本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。
2.禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用(參見【警告】和【藥物相互作用】)。
3.禁止與利奈唑胺合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
4.禁止與匹莫齊特合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
5.在已知患有QT間期延長(zhǎng)或先天性QT綜合征的患者中,禁止使用本品。
【警告】
1.臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn)
抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖,自殘和自殺(自殺相關(guān)的事件),并會(huì)一直持續(xù),直至由于治療而出現(xiàn)顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數(shù)周內(nèi)可能尚未改善,因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。臨床經(jīng)驗(yàn)普遍認(rèn)為在恢復(fù)的早期階段,自殺的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增加。
使用本品發(fā)生的其他精神類事件也和自殺相關(guān)事件風(fēng)險(xiǎn)的增加有關(guān)。另外,精神類事件可能并發(fā)于抑郁障礙。當(dāng)治療抑郁伴發(fā)的其他精神障礙時(shí),也應(yīng)進(jìn)行此類預(yù)防。
在本品治療前有過自殺相關(guān)事件或有嚴(yán)重自殺觀念的患者,已知其有自殺意念或自殺企圖的風(fēng)險(xiǎn)更大,在治療期間應(yīng)該謹(jǐn)慎監(jiān)護(hù)。
在對(duì)成年抑郁障礙患者的抗抑郁藥物和安慰劑對(duì)照研究的meta分析表明,在25歲以下的患者中,抗抑郁藥物治療的患者比安慰劑治療的患者出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)增高。應(yīng)該在抗抑郁藥物治療期間,密切監(jiān)察患者,特別是有高風(fēng)險(xiǎn)的患者或是治療早期和劑量調(diào)整期。
應(yīng)提醒患者的家屬和護(hù)理者應(yīng)該密切監(jiān)視任何臨床惡化、自殺行為或意念和異常的行為變化,如果這些癥狀出現(xiàn)應(yīng)立即就醫(yī)。
抗抑郁藥物不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)艾司西酞普蘭組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對(duì)抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。
2.QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)
研究發(fā)現(xiàn)艾司西酞普蘭能夠?qū)е聞┝恳蕾囆訯T間期延長(zhǎng),上市后期間已報(bào)告了QT間期延長(zhǎng)以及包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速在內(nèi)的室性心律失常病例,其中主要為伴有低血鉀,或先前存在QT延長(zhǎng)或其他心臟疾病的女性患者。
在患有嚴(yán)重心動(dòng)過緩的患者中或在最近出現(xiàn)急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的患者用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,如必須用藥,應(yīng)進(jìn)行ECG監(jiān)測(cè)。
電解質(zhì)紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風(fēng)險(xiǎn),因此應(yīng)該在開始本品治療之前進(jìn)行校正。
如果治療處于穩(wěn)定期心臟疾病的患者,在開始治療之前應(yīng)該參考前期ECG結(jié)果。
如果本品治療期間發(fā)生心律失常,應(yīng)該停止治療,并且進(jìn)行ECG檢查。
3.與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)潛在的相互作用
已有抗抑郁藥合并MAOIs產(chǎn)生嚴(yán)重、甚至致死性的不良反應(yīng)報(bào)道。如MAOIs合并使用SSRIs類藥物,這些不良反應(yīng)包括:高熱、強(qiáng)直、肌痙攣和生命體征不穩(wěn)定、精神狀態(tài)的改變(包括極度的激越,逐漸進(jìn)展為譫妄和昏迷)。有時(shí)病例特征類似于惡性綜合征。有限的動(dòng)物研究提示SSRIs類藥物和MAOIs聯(lián)合使用產(chǎn)生血壓升高和激發(fā)行為異常興奮的協(xié)同作用。
建議本品不能與MAOIs同時(shí)服用,在至少停用MAOIs14天后,才能使用本品。同樣,至少停用本品14天后,才能使用MAOIs。
4.5-羥色胺綜合征或惡性綜合征(NMS)樣反應(yīng)
在單獨(dú)應(yīng)用SNRIs、SSRIs,包括本品,特別是與以下藥物合并使用時(shí):5-羥色胺能藥物(包括曲普坦類)與損害5-羥色胺代謝的藥物(包括MAOIs),或與安定藥或其他多巴胺拮抗劑,已有發(fā)生5-羥色胺綜合征或神經(jīng)抑制藥惡性綜合征(NMS)樣反應(yīng)的報(bào)道。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態(tài)的改變(例如,激動(dòng)、幻覺、昏迷)、自主神經(jīng)系統(tǒng)紊亂(例如,心動(dòng)過速、血壓變化、過高熱)、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)失調(diào)(例如,反射亢進(jìn)、動(dòng)作失調(diào))和/或胃腸道癥狀(例如,惡心、嘔吐、腹瀉)。最嚴(yán)重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現(xiàn)相似,包括過高熱、肌肉強(qiáng)直、自主神經(jīng)不穩(wěn)定可能伴有生命體征的快速波動(dòng),以及精神狀態(tài)的改變。應(yīng)對(duì)5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
禁止本品與MAOIs合用治療抑郁癥(見【禁忌】和【警告】)。如果臨床上有合理需要,要聯(lián)合使用本品和5-羥色胺受體激動(dòng)劑(曲坦類),建議密切觀察患者情況,尤其在治療初期和增加劑量時(shí)(見【藥物相互作用】)。
不推薦合并使用本品和5-羥色胺前體物質(zhì)(如:色氨酸)。本品與任何5-羥色胺能或抗多巴胺能藥物,包括安定藥合用時(shí),如果出現(xiàn)上述任何事件必須立即停藥,并開始對(duì)癥支持治療。
注意事項(xiàng):
由于缺乏足夠的臨床資料,因此18歲以下兒童或青少年建議不要使用本品。
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。
矛盾性焦慮
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期,可能會(huì)加重焦慮癥狀,這種矛盾性反應(yīng)通常在持續(xù)治療兩周后會(huì)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。
癲癇發(fā)作
出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者,應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果癲癇發(fā)作頻率增加,應(yīng)該停用SSRI類藥物。
躁狂
SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。
糖尿病
對(duì)于糖尿病患者,使用SSRI類藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者,需要調(diào)整這些藥物的劑量。
自殺
通常在SSRI類藥物治療的初期可能會(huì)增加自殺的風(fēng)險(xiǎn),這個(gè)時(shí)期對(duì)患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)非常重要。
低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥(可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的)的報(bào)告,通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險(xiǎn)的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時(shí),應(yīng)注意。
出血
有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報(bào)告,如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應(yīng)謹(jǐn)慎,包括:合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對(duì)血小板功能有影響的藥物(如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫)和已知有出血傾向的患者。
電抽搐治療
目前關(guān)于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經(jīng)驗(yàn),因此,建議慎重。
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用,因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。
與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項(xiàng)。
5-羥色胺綜合征
建議本品與5-羥色胺能藥物(如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸)合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報(bào)告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀,如激越、震顫、肌陣攣和高熱等,提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題,應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物,并給予對(duì)癥治療。
圣約翰草
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
撤藥反應(yīng)
停止本品治療時(shí),建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥,以避免發(fā)生撤藥反應(yīng)。
對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運(yùn)動(dòng)性操作,但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能;颊邞(yīng)注意可能影響駕駛汽車和操作機(jī)器能力的潛在危險(xiǎn)性。
成份:
活性成份:草酸艾司西酞普蘭。
化學(xué)名稱:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。
分子式:C20H21FN2O·C2H2O4。
分子量:414.43。
性狀:
片劑5mg:為圓形、白色薄膜衣片。10mg:橢圓形、白色薄膜衣片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦
關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。
在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。
如有孕婦使用本品,應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期,特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生,報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng):呼吸窘迫,紫紺,呼吸暫停,癲癇發(fā)作,體溫不穩(wěn),嘔吐,低血糖,易激惹,震顫,張力亢進(jìn),肌肉張力增加,神經(jīng)過敏,昏睡,持續(xù)哭鬧,嗜睡,吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況并發(fā)癥會(huì)在分娩后立即或很快(<24小時(shí))出現(xiàn)。
流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明在孕婦中使用SSRI類藥物,特別是妊娠晚期,可能增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓的風(fēng)險(xiǎn)(PPHN)。在1000個(gè)使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中,每1000個(gè)孕婦中有1至2例發(fā)生PPHN。
哺乳期婦女
艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌,哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。
兒童用藥:
抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對(duì)抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn),仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。
老年用藥:
請(qǐng)參見【用法用量】。
藥物相互作用:
藥效學(xué)相互作用
禁忌合用:
非選擇性M、不可逆AOIs
有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告,有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。
本品禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI(如:?jiǎn)崧蓉惏?至少1天后,開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性的,MAOI治療。
匹莫齊特
使用本品40mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量2mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長(zhǎng)大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。
需要謹(jǐn)慎注意的合并治療:
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺)。
由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn),不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療,應(yīng)以最小推薦起始劑量開始,且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。
可以在停止可逆性MAOI治療至少1天后,開始本品治療。
司來吉蘭
與司來吉蘭(一種不可逆的MAO-B抑制劑)合并使用需謹(jǐn)慎,因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。
5-羥色胺能藥物
與5-羥色胺能藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其它曲坦類藥物)可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物
SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值,建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。如抗抑郁劑(三環(huán)類,SSRIs),精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲馬多。
鋰鹽,色氨酸
有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告,因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。
圣約翰草
合用SSRI類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
出血
本品與口服抗凝劑合用時(shí),可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開始或停止本品治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。
酒精
本品與酒精之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣,不建議與酒精合用。
藥代動(dòng)力學(xué)相互作用
影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)的其它藥物
本品在體內(nèi)代謝主要由CYP2C19介導(dǎo),CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝,但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用奧美拉唑(CYP2C19酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高(大約50%)。
艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強(qiáng)度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約70%)。
因此當(dāng)本品達(dá)到治療劑量的上限時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑(如:奧美拉唑,氟西汀,氟伏沙明,蘭索拉唑,噻氯匹定)和西咪替丁。
依據(jù)臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。
本品對(duì)其它藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響
本品為CYP2D6的抑制劑,與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當(dāng)治療心力衰竭時(shí))、或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等,或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇)。合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高2倍以上。
體外研究顯示,本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制,建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí)應(yīng)小心。
藥理作用:
艾司西酞普蘭為抗抑郁病藥,是二環(huán)氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學(xué)異構(gòu)體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-羥色胺再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐受。
艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-6受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
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