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商品名稱:上海張江生物鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字3242212H0

功能主治:本品可用于低CD4(

用法用量:本品按20mg/m2，每2～3周一次靜脈內(nèi)給藥，因不能排除藥物蓄積和毒性增強(qiáng)的可能，故給藥間隔不宜少于10天。病人應(yīng)持續(xù)治療2～3個(gè)月以產(chǎn)生療效。為保持一定的療效，在需要時(shí)應(yīng)繼續(xù)治療。本品用250ml或500ml，5%(50mg/ml)葡萄糖注射液稀釋后使用，靜脈滴注30分鐘以上。根據(jù)推薦劑量和病人的體表面積確定本品的劑量并按下述方法稀釋：劑量

通用名稱：
鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液

功能主治：
?本品可用于低CD4(<200CD4淋巴細(xì)胞/mm3)及有廣泛皮膚粘膜內(nèi)臟疾病的與艾滋病相關(guān)的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)病人。
本品可用作一線全身化療藥物，或者用作治療病情有進(jìn)展的AIDS-KS病人的二線化療藥物，也可用于不能耐受下列兩種以上藥物聯(lián)合化療的病人：長(zhǎng)春新堿、博萊霉素和多柔比星(或其他蒽環(huán)類抗生素)。

用法用量：
本品按20mg/m2，每2～3周一次靜脈內(nèi)給藥，因不能排除藥物蓄積和毒性增強(qiáng)的可能，故給藥間隔不宜少于10天。病人應(yīng)持續(xù)治療2～3個(gè)月以產(chǎn)生療效。為保持一定的療效，在需要時(shí)應(yīng)繼續(xù)治療。
本品用250ml或500ml，5%(50mg/ml)葡萄糖注射液稀釋后使用，靜脈滴注30分鐘以上。
根據(jù)推薦劑量和病人的體表面積確定本品的劑量并按下述方法稀釋：
劑量<90mg：本品用250ml5%(50mg/ml)葡萄糖注射液稀釋。
劑量≥90mg：本品用500ml5%(50mg/ml)葡萄糖注射液稀釋。
使用時(shí)應(yīng)注意：
1、禁用于肌肉和皮下注射。
2、禁止使用有沉淀物或其他雜質(zhì)的器材。
3、用滅菌注射器吸取適量本品。
4、由于本品中未加防腐劑或抑菌劑，故必須嚴(yán)格遵守?zé)o菌操作。
5、除5%葡萄糖注射液外的其他稀釋劑或任何抑菌劑都可能使本品產(chǎn)生沉淀。
6、建議將本品滴注管與5%葡萄糖靜脈滴注管相連通。禁止使用在線濾器。
7、使用本品溶液時(shí)要謹(jǐn)慎，需戴手套。如果藥液與皮膚或粘膜發(fā)生接觸，應(yīng)立即用肥皂水清洗。本品的應(yīng)用和處置的方法與其他抗癌藥物相同。
8、為減小滴注反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，起始給藥速率應(yīng)不大于1mg/min。如果無(wú)滴注反應(yīng)，以后的滴注可在60分鐘完成。對(duì)有滴注反應(yīng)的病人，滴注方法應(yīng)作如下調(diào)整：總劑量的5%應(yīng)在開始的15分鐘緩慢滴注，如果病人可以耐受且無(wú)反應(yīng)，接下來的15分鐘里滴注速度可以加倍。如果仍能耐受，滴注可在接下來的一小時(shí)內(nèi)完成，總滴注時(shí)間90分鐘。
9、配伍禁忌：不得與其他藥物混合使用。
特別注意：
出現(xiàn)早期滴注反應(yīng)的處理如果病人出現(xiàn)早期滴注反應(yīng)，應(yīng)立即中斷滴注，預(yù)先給予合適的藥物(抗組胺和/或短效類固醇藥物)，以更慢的滴注速度重新開始。禁止大劑量注射或給用未經(jīng)稀釋的藥液。建議本品滴注管與5%葡萄糖滴注管相連接以進(jìn)一步稀釋并最大限度地減少血栓形成和血管外漏危險(xiǎn)。滴注可通過外周靜脈給藥。禁止使用在線濾器。本品禁用于肌肉和皮下注射。
出現(xiàn)手足紅腫綜合癥(PPE)的劑量調(diào)整出現(xiàn)手足紅腫綜合癥(PPE)，可以減小劑量或延遲給藥。
出現(xiàn)血液毒性的劑量調(diào)整白細(xì)胞減少癥是這一人群出現(xiàn)最多的不良反應(yīng)，嗜中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥也有出現(xiàn)。
當(dāng)病人ANC計(jì)數(shù)<1,000/mm3和/或血小板計(jì)數(shù)<50,000/mm3時(shí)需要臨時(shí)暫停本品。
當(dāng)ANC計(jì)數(shù)<1,000/mm3時(shí)，可在隨后的治療中同時(shí)給予粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSForGM-CSF)治療，以維持血細(xì)胞數(shù)量。
特殊病人
肝功能不全病人：曾對(duì)少量肝功能不全病人(膽紅素值達(dá)4mg/dl)給予20mg/m2本品，血漿清除率和淸除半衰期未見變化。根據(jù)以往使用鹽酸多柔比星的經(jīng)驗(yàn)，對(duì)于肝功能不全的病人應(yīng)減少給藥量。建議當(dāng)膽紅素髙于以下數(shù)值時(shí)考慮減少用量：血清膽紅素1.2～3.0mg/dl，采用常用量的1/2;大于3.0mg/dl時(shí)，采用常用量的1/4。
腎功能不全病人：由于多柔比星由肝臟代謝和經(jīng)膽汁排泄，故使用本品時(shí)劑量不需要調(diào)整。
脾切除病人：目前尚無(wú)本品用于脾切除病人的經(jīng)驗(yàn)，故不推薦使用。

不良反應(yīng)：
以下引自國(guó)外上市的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的臨床文獻(xiàn)資料。
對(duì)AIDS-KS病人進(jìn)行的臨床開放和對(duì)照研究顯示，與鹽酸多柔比星脂質(zhì)體相關(guān)的最常見的不良反應(yīng)是骨髓抑制，幾乎近一半病人發(fā)生。
白細(xì)胞減少是病人最常見的不良反應(yīng)，也可見貧血和血小板減少。這些反應(yīng)一般在治療早期便可見，但僅是暫時(shí)性的。臨床試驗(yàn)中很少有因嚴(yán)重骨髓抑制而停藥的事件發(fā)生。在出現(xiàn)血液學(xué)毒性反應(yīng)時(shí)，應(yīng)按“出現(xiàn)血液毒性的劑量調(diào)整”方法進(jìn)行處理。
在臨床研究使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體過程中，出現(xiàn)的較常見的有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室檢查異常(≥5%)，還包括堿性磷酸酶升高以及天冬酰胺轉(zhuǎn)移酶和膽紅素升高，但這些檢查異常被認(rèn)為與基礎(chǔ)疾病有關(guān)，而與鹽酸多柔比星脂質(zhì)體無(wú)關(guān)，根據(jù)報(bào)道，在使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的過程中，血紅蛋白和血小板減少的發(fā)生率較低(<5%)，白細(xì)胞減少導(dǎo)致的膿毒血癥更為少見(<1%)。上述某些檢測(cè)指標(biāo)異常的產(chǎn)生可能與HIV感染有關(guān)，而非鹽酸多柔比星脂質(zhì)體造成。
其他發(fā)生率較高(≥5%)的不良反應(yīng)有：惡心，無(wú)力，脫發(fā)，發(fā)熱，腹瀉，與滴注有關(guān)的急性反應(yīng)和口腔炎等。
滴注反應(yīng)主要有潮紅，氣短，面部水腫，頭痛，寒顫，背痛，胸部和喉部收窄感，低血壓。在多數(shù)情況下，不良反應(yīng)發(fā)生在第一個(gè)療程。采用某種對(duì)癥處理，暫停滴注或減緩滴注速率后經(jīng)過幾個(gè)小時(shí)即可消除這些反應(yīng)。
據(jù)報(bào)道，連續(xù)滴注常規(guī)鹽酸多柔比星的病人可見口腔炎，接受鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的病人亦時(shí)有報(bào)道。這并不影響病人完成治療。一般無(wú)需調(diào)整劑量，除非口腔炎影響病人的進(jìn)食，此時(shí)可延長(zhǎng)給藥間期或減量。
鹽酸多柔比星脂質(zhì)體臨床研究中常發(fā)生呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)(≥5%)，這可能與AIDS病人的機(jī)會(huì)性感染有關(guān)。KS病人使用本品后可見機(jī)會(huì)性感染，在HIV引起的免疫缺陷病人中常見發(fā)生。在臨床研究中，最常見的機(jī)會(huì)性感染是念珠菌病，巨細(xì)胞病毒感染，單純皰疹，卡氏肺囊蟲肺炎及單純鳥分支桿菌感染。
其他不很常見的不良反應(yīng)(<5%)有手掌-足底紅斑性感覺遲鈍，口腔念珠菌病，惡心，嘔吐，體重下降，皮疹，口腔潰瘍，呼吸困難，腹痛，過敏反應(yīng)包括過敏癥，血管擴(kuò)張，頭暈，厭食，舌炎，便秘，感覺異常，視網(wǎng)膜炎和意識(shí)模糊。
手掌-足底紅斑性感覺遲鈍是一種有痛感的紅色斑癥。一般病人在治療6周或更長(zhǎng)時(shí)間后會(huì)出現(xiàn)這種反應(yīng)。該反應(yīng)可能與劑量和用法相關(guān)，通過延長(zhǎng)給藥間期1～2周或減量后可以緩解，多數(shù)病人癥狀在一兩周后即可消失。嚴(yán)重時(shí)可使用糖皮質(zhì)激素進(jìn)行治療。少數(shù)病人癥狀表現(xiàn)嚴(yán)重，并出現(xiàn)嚴(yán)重的衰弱征象，可能需要停藥。
用常規(guī)多柔比星制劑治療時(shí)充血性心衰的發(fā)生率高。雖然對(duì)10例接受鹽酸多柔比星脂質(zhì)體累積用量>460mg/m2的AIDS-KS病人作心肌內(nèi)膜活組織檢查時(shí)，9例并未顯示蒽環(huán)類藥物性心肌病，但在使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體發(fā)生仍應(yīng)注意心肌病變的風(fēng)險(xiǎn)。建議AIDS-KS病人的用藥劑量為每2或3周20mg/m2，當(dāng)累積劑量>460mg/m2時(shí)仍要注意心臟毒性，這要經(jīng)過20個(gè)療程，歷時(shí)約40～60周。
雖然至今尚未見由于鹽酸多柔比星脂質(zhì)體血管外滲而造成局部壞死的報(bào)道，但鹽酸多柔北星脂質(zhì)體仍被認(rèn)為是一種刺激性藥物。動(dòng)物研究顯示，鹽酸多柔比星以脂質(zhì)形式給藥減少了外滲傷害的可能。如果發(fā)生任何血管外滲的跡象(如：刺痛、紅斑)都應(yīng)立即中止滴注而從另一靜脈重新開始。用冰敷外滲部位30分鐘有助于減輕局部反應(yīng)。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體不可用于肌肉和皮下注射。
既往接受放療產(chǎn)生的皮膚不良反應(yīng)在使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體時(shí)偶見復(fù)發(fā)。

禁忌：
本品禁用于對(duì)本品活性成份或其他成份過敏的病人。也不能用于孕婦和哺乳婦女。對(duì)于使用α干擾素進(jìn)行局部或全身治療有效的AIDS-KS病人禁用本品。

注意事項(xiàng)：
以下引自國(guó)外上市的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的臨床文獻(xiàn)資料。
心臟損害：所有接受鹽酸多柔比星脂質(zhì)體治療的病人均應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)，發(fā)生一過性心電圖改變?nèi)鏣波平坦，S-T段壓低和心律失常等時(shí)不必立即中止鹽酸多柔比星脂質(zhì)體治療。然而，QRS復(fù)合波減小則是心臟毒性的重要指征。當(dāng)出現(xiàn)這一改變時(shí)，應(yīng)考慮采用檢測(cè)蒽環(huán)類藥物心臟損害最可靠的方法進(jìn)行檢査，如心肌內(nèi)膜活檢。
與心電圖相比，考察和監(jiān)測(cè)心臟功能更為特異的方法是通過超聲心動(dòng)描記術(shù)或多孔動(dòng)脈造影術(shù)(MUGA）測(cè)定左室射血分?jǐn)?shù)。在使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體前應(yīng)常規(guī)采用這些方法檢測(cè)，在治療期間應(yīng)定期復(fù)查。當(dāng)鹽酸多柔比星脂質(zhì)體累積劑量超過450mg/m2時(shí)必須在每次用藥前考慮評(píng)定心臟功能。
每當(dāng)懷疑出現(xiàn)心臟病變時(shí)，如左室射血分?jǐn)?shù)低于治療前和（或）低于預(yù)后相應(yīng)值（＜45%），均應(yīng)進(jìn)行心肌內(nèi)膜活檢，必須對(duì)繼續(xù)治療的益處與產(chǎn)生不可逆性心臟損害的危險(xiǎn)進(jìn)行認(rèn)真評(píng)價(jià)。
在定期復(fù)查無(wú)心電圖改變的情況下，心肌病變而產(chǎn)生的充血性心衰可能會(huì)突然發(fā)生，亦可在停藥后數(shù)周才出現(xiàn)。
在用蒽環(huán)類藥物治療期間，上述各種監(jiān)測(cè)心臟功能的評(píng)定試驗(yàn)和方法應(yīng)按以下次序使用：心電圖監(jiān)測(cè)，左室射血分?jǐn)?shù)，心肌內(nèi)膜活檢。當(dāng)測(cè)定結(jié)果顯示出心臟損害與使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體有關(guān)時(shí)，應(yīng)認(rèn)真權(quán)衡繼續(xù)治療的益處與心臟損傷的利害關(guān)系。
對(duì)于有心血管病史的病人，只有當(dāng)利大于弊時(shí)才能接受鹽酸多柔比星脂質(zhì)體治療。
心功能不全病人接受鹽酸多柔比星脂質(zhì)體治療時(shí)要謹(jǐn)慎。
對(duì)已經(jīng)用過其他蒽環(huán)類藥物的病人，應(yīng)注意觀察。鹽酸多柔比星總劑量的確定亦應(yīng)考慮既往（或同時(shí)）使用的心臟毒性藥物，如其他蒽環(huán)類/蒽醌類藥物，或氟尿嘧啶之類的藥物。
骨髓抑制：許多使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體治療的AIDS-KS病人均有艾滋病或許多合用藥物等引起的基礎(chǔ)骨髓抑制。對(duì)于這類病人，骨髓抑制看來是劑量限制性不良反應(yīng)。由于可能發(fā)生骨髓抑制，故在用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞計(jì)數(shù)，至少在每次用藥前作檢査。持續(xù)性骨髄抑制可導(dǎo)致重復(fù)感染和出血。
糖尿病人：應(yīng)注意鹽酸多柔比星脂質(zhì)體每瓶?jī)?nèi)含蔗糖，而且滴注時(shí)用5%葡萄糖注射液稀釋。
滴注有關(guān)的反應(yīng)：見不良反應(yīng)部分。
對(duì)駕車和操作機(jī)器的影響：雖然至今的研究中鹽酸多柔比星脂質(zhì)體并不影響駕駛能力，但使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體偶爾出現(xiàn)（＜5%）頭暈和瞌睡。所以有上述反應(yīng)的病人應(yīng)避免駕車和操作機(jī)器。

成份：
本品主要成份及其化學(xué)名稱：鹽酸多柔比星
化學(xué)名稱：10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧基-α-L-來蘇己呲喃基)-氧]-7、8、9、10-四氫-6、8、11-三羥基–8-經(jīng)乙�；�-1-甲氧基-5、12萘二酮的鹽酸鹽。
分子式：C27H29NO11·HCl
分子量：579.99
輔料名稱：α-[2-[1,2-二硬脂�；�-sn-甘油基(3)磷酸氧基]乙基氨基甲酰基]-ω甲氧基聚乙二醇-40-鈉鹽(MPEG-DSPE)，氫化大豆卵磷脂(HSPC)，膽固醇，硫酸銨，蔗糖，組氨酸，注射用水，鹽酸，氫氧化鈉

性狀：
本品是一種脂質(zhì)體制劑，系將鹽酸多柔比星包封于表面結(jié)合有甲氧基聚乙二醇(MPEG)的脂質(zhì)體中，這一過程被稱為聚乙二醇化(PEG化)，可以保護(hù)脂質(zhì)體免受單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)(MPS)識(shí)別，從而延長(zhǎng)其在血液循環(huán)中的時(shí)間。
本品為無(wú)菌、半透明紅色混懸液，每瓶10ml，含鹽酸多柔比星2mg/ml，是用于單劑量靜脈滴注的濃縮液。本品活性成份為鹽酸多柔比星，是從一種波塞鏈霉菌表灰變種(Streptomycespeucetiusvar.caesius)培養(yǎng)液中提取得到的蒽環(huán)類細(xì)胞毒性抗生素。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品對(duì)大鼠有胚胎毒性，對(duì)家兔有胚胎毒性和墮胎作用，不能排除致畸作用。目前尚無(wú)孕婦使用本品的經(jīng)驗(yàn)，因此本品禁用于孕婦，建議育齡婦女或其配偶在使用本品治療期間及停藥后6個(gè)月內(nèi)避孕。
目前尚不清楚乳汁中是否分泌本品。鑒于受乳嬰兒可能因本品而致嚴(yán)重不良反應(yīng)，因而哺乳期婦女在接受本品前應(yīng)停止授乳。

兒童用藥：
關(guān)于18歲以下病人使用本品的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥：
60歲以上病人使用本品的安全性和有效性尚未確定，國(guó)外同類產(chǎn)品臨床研究中的群體藥代結(jié)果表明，年齡在21～75歲的病人使用本品的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯差異。

藥物相互作用：
未對(duì)本品正式進(jìn)行藥物相互作用研究，但對(duì)于已知與多柔比星可產(chǎn)生相互作用的藥物，在合用時(shí)需注意。雖無(wú)正式的研究報(bào)告，但本品與其他鹽酸多柔比星劑型一樣，可能會(huì)增強(qiáng)其他抗癌治療的毒性。已有報(bào)道用鹽酸多柔比星會(huì)加重環(huán)磷酰胺導(dǎo)致的出血性膀胱炎，增強(qiáng)巰嘌呤的肝細(xì)胞毒性。所以同時(shí)使用其他細(xì)胞毒性藥物，特別是骨髓毒性藥物時(shí)需謹(jǐn)慎。

藥理作用：
多柔比星抗腫瘤的確切機(jī)理尚不清楚。一般認(rèn)為它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的細(xì)胞毒作用。這是由于這種蒽環(huán)類抗生素能嵌入DNA雙螺旋的相鄰堿基對(duì)之間，從而抑制其解鏈后再?gòu)?fù)制。
多柔比星抗腫瘤的確切機(jī)理尚不?楚。一般認(rèn)為它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的細(xì)胞毒作用。這是由于這種蒽環(huán)類抗生素能嵌入DNA雙螺旋的相鄰堿基對(duì)之間，從而抑制DNA復(fù)制所需的解鏈過程。
以下引自國(guó)外上市的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的臨床前文獻(xiàn)資料。
用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體對(duì)動(dòng)物進(jìn)行多劑量給藥的研究中所顯示的毒性與人體長(zhǎng)期滴注鹽酸多柔比星的結(jié)果相近。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體系將鹽酸多柔比星包封于PEG化脂質(zhì)體中，因而其毒性反應(yīng)的程度有所不同：
心臟毒性：兔的研究表明，使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的心臟毒性低于一般鹽酸多柔比星制劑。
皮膚毒性：在大鼠和犬進(jìn)行的重復(fù)給藥試驗(yàn)中，用相當(dāng)于臨床應(yīng)用的劑量可見嚴(yán)重的皮膚炎癥和潰瘍形成。在犬的研究中，降低給藥劑量或者延長(zhǎng)給藥間隔可減少這些損傷的發(fā)生率和嚴(yán)重程度。在長(zhǎng)期靜脈滴注用藥的病人中也可見近似的皮膚損害，如手掌-足底紅斑性感覺遲鈍。
過敏反應(yīng)：在犬的重復(fù)給藥毒理研究中，給予脂質(zhì)體（安慰劑）可見以下急性反應(yīng)：低血壓、粘膜蒼白、流涎、嘔吐和活動(dòng)過多而后活動(dòng)減少及嗜睡。犬使用鹽酸多柔比星脂質(zhì)體可見和多柔比星相似但不嚴(yán)重的反應(yīng)，預(yù)給抗組胺藥物可減輕低血壓反應(yīng)。然而這一反應(yīng)并無(wú)生命危險(xiǎn)，犬在停藥后可迅速恢復(fù)正常。
局部毒性：皮下耐受性試驗(yàn)顯示鹽酸多柔比星脂質(zhì)體與鹽酸多柔比星相比，在發(fā)生藥物外滲下所產(chǎn)生的局部刺激或損害較輕。
致突變性與致癌性：雖然鹽酸多柔比星脂質(zhì)體尚未進(jìn)行該方面研究，但鹽酸多柔比星脂質(zhì)體的藥理活性成份鹽酸多柔比星具有致突變和致癌作用。脂質(zhì)體（安慰劑）無(wú)致突變作用和致癌作用。
生殖毒性：小鼠給予鹽酸多柔比星脂質(zhì)體單劑量（36mg/kg）導(dǎo)致輕至中度的卵巢或睪丸萎縮。大鼠重復(fù)給藥（≥0.25mg/kg/天）會(huì)導(dǎo)致睪丸重量下降和精子減少。犬重復(fù)給藥（1mg/kg/天）后觀察到曲細(xì)精管彌散性變性和精子顯著減少。