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商品名稱(chēng):克力芝

批準(zhǔn)文號(hào):07H233017

功能主治:單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類(lèi)藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。

用法用量:口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

通用名稱(chēng)：
洛匹那韋/利托那韋口服液體

功能主治：
?單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類(lèi)藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。

用法用量：
口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

不良反應(yīng)：
本品耐受性一般良好。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心(23%～26%)、嘔吐(13%～15%)、腹瀉(13%～18%)、虛弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厭食(1%～6%)、味覺(jué)異常(1%～10%)、感覺(jué)異常(3%～6%)。此外還有頭痛、血管擴(kuò)張和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常，如三酰甘油(甘油三酯)與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應(yīng)發(fā)生率在治療開(kāi)始2～4周最大，因?yàn)樵诖藭r(shí)期內(nèi)本品血濃度高。

禁忌：
嚴(yán)重肝病病人禁用。

注意事項(xiàng)：
1.本品對(duì)細(xì)胞色素P450系同工酶CYP3A具有強(qiáng)力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會(huì)減慢通過(guò)這些酶介導(dǎo)的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。
2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂(lè)安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止。

成份：
主要成分為利托那韋。

性狀：
本品為口服溶液劑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦只有在明確完全需要時(shí)才能使用。尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒。

兒童用藥：
本品對(duì)12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品。

藥物相互作用：
1.本品對(duì)細(xì)胞色素P450系同工酶CYP3A具有強(qiáng)力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會(huì)減慢通過(guò)些酶介導(dǎo)的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂(lè)安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因?yàn)樗鼈兛赡芘c本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴(yán)重并發(fā)癥的危險(xiǎn)。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過(guò)度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學(xué)異常。3.苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18％。4.華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo)，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎。5.大部分三環(huán)類(lèi)抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導(dǎo)代謝，與本品合用，它們的血濃度會(huì)上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145％，故其劑量應(yīng)考慮降低。6.茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶堿與本品合用時(shí)，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40％，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應(yīng)避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應(yīng)采用其他避孕措施。7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹(jǐn)慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和類(lèi)固醇類(lèi)藥物與本品合用也有相互作用。8.體外試驗(yàn)表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強(qiáng)力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對(duì)健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗(yàn)表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應(yīng)謹(jǐn)慎。

藥理作用：
本品為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細(xì)胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。本品對(duì)齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。1.體外抗HIV活性：在人T細(xì)胞系中，本品抑制4個(gè)HIV-1實(shí)驗(yàn)株的濃度與齊多夫定相似，但對(duì)HIV-2的抑制作用比齊多夫定弱8倍。在外周血淋巴細(xì)胞中，本品對(duì)7個(gè)臨床分離的HIV-1株的IC50為0.045umol/L，與對(duì)實(shí)驗(yàn)HIV株的IC50相似。本品對(duì)HIV天冬氨酸蛋白酶的選擇性比對(duì)人天冬氨酸蛋白酶大500倍以上，在人外周血淋巴細(xì)胞中的半數(shù)毒性濃度（TC50）為49umol/L，其選擇性指數(shù)（TC50/IC50）約為1000。2.人體內(nèi)抗HIV活性：20例HIV-1感染病人接受本品600～1000mg/d治療2周后，血漿HIVRNA水平下降11～275倍（平均60倍）；在另一項(xiàng)研究中，21例血漿HIVRNA中值負(fù)荷量基線為264600個(gè)拷貝/ml的HIV病人中，17例病人HIVRNA水平下降到低于監(jiān)測(cè)限量（10個(gè)拷貝/L）。這21例病人治療2～14周（平均6周）后，CD4+細(xì)胞計(jì)數(shù)從基線153個(gè)細(xì)胞/ul增加至404個(gè)細(xì)胞/ul，CD8+細(xì)胞計(jì)數(shù)也從基線813個(gè)細(xì)胞/ul上升至峰值1781個(gè)細(xì)胞/u1。CD4+擴(kuò)和CD8+淋巴細(xì)胞亞群的比例和絕對(duì)數(shù)的改變都可能反映出病毒負(fù)荷和P24抗原刺激的下降。3.病毒的耐藥性：用本品單獨(dú)治療的病人，其耐藥性是通過(guò)HIV蛋白酶突變的有序積累而產(chǎn)生的，開(kāi)始的突變發(fā)生在酶的第82位氨基酸上，此時(shí)酶對(duì)藥物仍保持敏感。次級(jí)（通常發(fā)生在第54、71和36位氨基酸上）和第3級(jí)（發(fā)生在第20、33、46和84位氨基酸上）的突變，使耐藥性逐漸增加。高度耐藥性需要多次突變。一般而言，本品和沙喹那韋有不同的耐藥性模式。對(duì)本品增加耐藥性的HIV蛋白酶突變，也會(huì)降低對(duì)因地那韋的敏感性，反之亦然，但對(duì)沙喹那韋沒(méi)有影響。然而，從4例經(jīng)因地那韋治療1年的病人中臨床分離的HIV-l株對(duì)包括沙喹那韋、替利那韋和VX-478在內(nèi)的所有被試驗(yàn)過(guò)的蛋白酶抑制劑都增加了交叉耐藥性。這些臨床分離的HIV-1株都是在增加利托那韋耐藥性的已知的氨基酸位置上發(fā)生了突變。本品用于聯(lián)合治療中，HIV株對(duì)本品的耐藥性產(chǎn)生緩慢。

藥代動(dòng)力學(xué)：
與食物同服，可增加吸收量，提高其生物利用度�？诜�本品400mg/1OOmg，2次/d可使洛匹那韋血藥濃度24小時(shí)保持恒定。本品可有效對(duì)抗耐利托那韋的HIV毒株，抗HIV蛋白的Ki為1.3pmol/L。