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商品名稱:康士得

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字10J340210

功能主治:用于治療局部晚期、無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療。

用法用量:成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次三片50mg片劑或一次一片150mg片劑。本品應(yīng)持續(xù)服用至少兩年或到疾病進(jìn)展為止。腎損害：對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。肝損害：對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)

通用名稱：
比卡魯胺片

功能主治：
?用于治療局部晚期、無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢(shì)術(shù)或其他內(nèi)科治療。

用法用量：
成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次三片50mg片劑或一次一片150mg片劑。
本品應(yīng)持續(xù)服用至少兩年或到疾病進(jìn)展為止。
腎損害：對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。
肝損害：對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)

不良反應(yīng)：
十分常見(jiàn)(≥1/10)：
男性乳腺發(fā)育、乳房觸痛。多數(shù)接受本品單藥治療的患者曾出現(xiàn)男性乳腺發(fā)育和/或乳房觸痛。在臨床研究中這一癥狀在5％的患者中較為嚴(yán)重。男性乳腺發(fā)育在終止治療后可能不會(huì)自發(fā)恢復(fù)，特別是在長(zhǎng)期用藥之后。
常見(jiàn)(≥1/100且<1/10)：
面色潮紅、瘙癢、衰弱、脫發(fā)、頭發(fā)再生、皮膚干燥、性欲減退、惡心、陽(yáng)萎及體重增加。
偶見(jiàn)(≥1/1,000且<1/100)：
腹痛、抑郁、消化不良、血尿及間質(zhì)性肺病。
過(guò)敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)水腫和蕁麻疹。
肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高，膽汁淤積和黃疸)，罕有嚴(yán)重情況。這些改變多為一過(guò)性的，繼續(xù)治療或中止治療均可逐漸消退或改善。
用比卡魯胺治療的患者極罕見(jiàn)會(huì)出現(xiàn)肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關(guān)系。應(yīng)注意定期檢查肝功能(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
未知（根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法預(yù)估）的QT延長(zhǎng)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥物相互作用】）。
疑似不良反應(yīng)報(bào)告
藥品獲批后上報(bào)疑似不良反應(yīng)非常重要。它可以持續(xù)監(jiān)控藥品的利益/風(fēng)險(xiǎn)平衡。藥品生產(chǎn)企業(yè)、經(jīng)營(yíng)企業(yè)和醫(yī)療機(jī)構(gòu)應(yīng)當(dāng)通過(guò)國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)系統(tǒng)及時(shí)上報(bào)。

禁忌：
本品禁用于婦女和兒童(見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】節(jié))。
本品不能用于對(duì)本品活性成分或任意一種輔料過(guò)敏的病人。
本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

注意事項(xiàng)：
治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)接受專業(yè)人士的直接監(jiān)督。
本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
在本品上市后使用中有報(bào)道因嚴(yán)重的肝損傷(肝衰竭)導(dǎo)致死亡或住院的病例(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。這些肝毒性通常發(fā)生在治療最初的3-4個(gè)月。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中大約有1%的患者因肝炎或明顯的肝酶升高停止用藥。
在開(kāi)始使用本品治療前應(yīng)當(dāng)檢測(cè)血清轉(zhuǎn)氨酶水平，在治療最初4個(gè)月以及之后均應(yīng)按一定間隔定期檢測(cè)。如果有提示肝功能不全的臨床癥狀或體征出現(xiàn)，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食、流感樣癥狀、黑尿、黃疸、或右上腹觸痛等，應(yīng)立即檢測(cè)血清轉(zhuǎn)氨酶水平，特別是ALT。任何時(shí)候患者出現(xiàn)黃疸，或者ALT升高超過(guò)正常值上限2倍，應(yīng)立即停用本品，并隨訪監(jiān)測(cè)肝功能。
在接受LHRH激動(dòng)劑的男性中觀察到糖耐量降低。對(duì)于本身患有糖尿病的患者中，這可能表現(xiàn)為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此應(yīng)考慮對(duì)接受本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合治療的患者監(jiān)測(cè)血糖。
本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)【禁忌】和【藥物相互作用】)。
有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙的患者不得服用本品。
在每日150mg用于治療局部晚期、無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌時(shí)，對(duì)于出現(xiàn)客觀疾病進(jìn)展伴有前列腺特異性抗原(PSA)升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥。
罕見(jiàn)情況下，服用康士得150mg的患者報(bào)告光敏反應(yīng)。應(yīng)告知患者服用康士得150mg期間避免直接暴露于過(guò)強(qiáng)的陽(yáng)光或紫外線下，可考慮涂抹防曬霜。如光敏反應(yīng)持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)和/或較嚴(yán)重，應(yīng)當(dāng)對(duì)癥治療。
雄激素剝奪治療可能會(huì)延長(zhǎng)QT間期。
對(duì)于具有QT間期延長(zhǎng)病史，或具有QT間期延長(zhǎng)危險(xiǎn)因素的患者，和正在接受可能會(huì)延長(zhǎng)QT間期的藥物治療的患者（見(jiàn)【藥物相互作用】），醫(yī)生應(yīng)評(píng)估獲益-風(fēng)險(xiǎn)比，包括在開(kāi)始使用康士得前評(píng)估尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的可能性。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡,有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。

成份：
本品主要成份為比卡魯胺
化學(xué)名稱：(±)–N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C18H14N2O4F4S
分子量：430.37

性狀：
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

兒童用藥：
本品禁用于兒童。請(qǐng)參見(jiàn)【用法用量】部分的詳細(xì)描述。

老年用藥：
請(qǐng)參見(jiàn)【用法用量】部分的詳細(xì)描述。

藥物相互作用：
本品與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對(duì)CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利(見(jiàn)【禁忌】)，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開(kāi)始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
由于雄激素剝奪治療可能會(huì)延長(zhǎng)QT間期，應(yīng)對(duì)康士得與已知會(huì)延長(zhǎng)QT間期或能誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物的合并用藥進(jìn)行仔細(xì)評(píng)價(jià)，如IA類（如奎尼丁、丙吡胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾、多非利特、伊布利特）抗心律失常藥、美沙酮、莫西沙星、抗精神病藥等（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
兒童人群
僅在成人中進(jìn)行過(guò)相互作用研究。

藥理作用：
藥理作用
本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
毒理研究
比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中(間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟)腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，還未發(fā)現(xiàn)酶誘導(dǎo)作用。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗(yàn)動(dòng)物中都有觀察到。對(duì)大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會(huì)有亞生育力期或無(wú)生育力期。

藥物過(guò)量：
沒(méi)有人類過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，沒(méi)有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。透析可能沒(méi)有幫助，因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測(cè)。

臨床試驗(yàn)：
在有8113名患者參加的三項(xiàng)安慰劑對(duì)照的雙盲研究中，對(duì)本品150mg用于治療局限性(T1-T2，N0或NX，M0)或局部晚期(T3-T4，任何N；或任何T，N+)的非轉(zhuǎn)移性前列腺癌(所有M0)的研究結(jié)果進(jìn)行了合并分析，在這些研究中本品被作為一線激素治療或作為前列腺切除術(shù)或放療后的輔助治療。在9.7年的中位隨訪期時(shí)，以本品和安慰劑治療的患者分別有36.6％和38.17％出現(xiàn)了客觀疾病進(jìn)展。
在多數(shù)患者組間均可觀察到疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)的下降，但在那些疾病進(jìn)展高風(fēng)險(xiǎn)的患者中特別明顯，因此臨床醫(yī)生應(yīng)該決定對(duì)于疾病進(jìn)展低風(fēng)險(xiǎn)患者的最佳治療方案，可能應(yīng)將激素治療延緩至出現(xiàn)疾病進(jìn)展癥狀。
在9.7年中位隨訪中，未見(jiàn)總體生存的差異，死亡率為31.4％(HR=1.01；95％CI為0.94至1.09)。然而，對(duì)于一些接受本品作為單藥治療的亞組患者進(jìn)行的探索性分析可見(jiàn)某些趨勢(shì)：
?與安慰劑組相比，接受本品單藥治療的局限性疾病患者，在無(wú)進(jìn)展生存方面未顯示出差異。對(duì)于接受比卡魯胺作為放療后輔助治療的患者(HR=0.98；95％CI為0.80至1.20)，或是作為前列腺癌根治術(shù)后輔助治療的患者(HR=1.03；95%CI為0.85至1.25)，也未顯示出總生存的差異，而觀察等待亞組有生存下降趨勢(shì)(HR=1.15；95%CI為1.00至1.32)。有鑒于此，認(rèn)為使用本品的風(fēng)險(xiǎn)利益比對(duì)于局限性疾病患者并不有利。
?與安慰劑組相比，接受本品單藥治療的局部晚期觀察等待亞組患者顯示出生存改善的趨勢(shì)(HR=0.81；95％CI為0.66至1.01)。局部晚期前列腺癌患者無(wú)進(jìn)展生存和總體生存數(shù)據(jù)可見(jiàn)下表：
局部晚期患者無(wú)進(jìn)展生存(PFS)數(shù)據(jù)表

局部晚期患者總體生存(OS)數(shù)據(jù)表

在另一研究項(xiàng)目中，通過(guò)對(duì)兩項(xiàng)480名未經(jīng)治療的局部晚期非轉(zhuǎn)移性(M0)前列腺癌患者參加的研究進(jìn)行合并分析，證明了本品150mg治療局部晚期非轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者(這些患者被要求立即進(jìn)行去勢(shì)手術(shù))的療效。在56％的死亡率和6.3年的中位隨訪期時(shí)，以本品治療和去勢(shì)手術(shù)相比在生存期方面沒(méi)有顯著性差異(HR=1.05；CI為0.81至1.36)，但統(tǒng)計(jì)學(xué)上尚不能認(rèn)為兩種治療是等效的。
對(duì)兩項(xiàng)805名未經(jīng)治療的轉(zhuǎn)移性(M1)前列腺癌患者參加的研究進(jìn)行合并分析，達(dá)到43%的死亡率時(shí)表明，在生存期指標(biāo)上以本品150mg治療不如去勢(shì)手術(shù)有效(HR=1.30；CI為1.04至1.65)，在2年的中位生存期內(nèi)，預(yù)計(jì)兩者達(dá)到死亡的時(shí)間差別為42天(6周)。
在中國(guó)的注冊(cè)臨床試驗(yàn)為一項(xiàng)隨機(jī)、開(kāi)放、多中心研究，對(duì)58位前列腺癌TNM分期為T3或T4，任何N，M0且PSA≥10μg/L的患者，評(píng)價(jià)比卡魯胺150mg單用與單獨(dú)藥物去勢(shì)治療比較療效和安全性。結(jié)果顯示比卡魯胺150mg單藥治療12周，其PSA的抑制率為62.2％，前列腺體積縮小36.3％；同目前的標(biāo)準(zhǔn)的去勢(shì)治療相比療效相似。同時(shí)，比卡魯胺150mg的總體安全性良好，治療過(guò)程中無(wú)嚴(yán)重不良事件發(fā)生，沒(méi)有受試者因不良事件而暫停和退出研究。2例與藥物相關(guān)的不良事件主要為乳房疼痛和男子乳腺發(fā)育。

藥代動(dòng)力學(xué)：
吸收
本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
分布
本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96％，（R）-對(duì)映體>99％)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
生物轉(zhuǎn)化
(S)－對(duì)映體相對(duì)(R)－對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為1周。
在本品的每日(50mg和150mg)用量下，(R)－對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。
當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，(R)－對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)－對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
當(dāng)每日服用本品150mg時(shí)，(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)－對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
消除
接受本品150mg治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9μg/ml。通過(guò)性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低，約0.3μg/kg。動(dòng)物試驗(yàn)表明此濃度不足以對(duì)子代產(chǎn)生影響。
特殊人群
(R)－對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)－對(duì)映體血漿清除較慢。

貯藏：
低于30°C保存。

藥品有效期：
48個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20140033

說(shuō)明書修訂日期：
2016-02-02