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商品名稱:昆藥集團蒿甲醚膠囊

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H90902010

功能主治:本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。

用法用量:口服給藥：每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。

通用名稱：
蒿甲醚膠囊

功能主治：
?本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。

用法用量：
口服給藥：每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。

不良反應(yīng)：
本藥的不良反應(yīng)輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)可有一過性減少。

禁忌：
對本品過敏者禁用。

注意事項：
嚴(yán)重嘔吐者慎用。

成份：
本品主要成份為蒿甲醚膠囊。

性狀：
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠婦女慎用。

藥理作用：
藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。