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商品名稱:容生鹽酸利多卡因注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字606027H43

功能主治:本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。

用法用量:1.麻醉用(1)成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg(6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。(2)小兒常用量隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。2.抗心律失常：(1)常用量①靜脈注射1～1.5mg/kg體重(一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量。以每分鐘0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。(2)極量靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重(或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。

通用名稱：
鹽酸利多卡因注射液

功能主治：
?本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。

用法用量：
1.麻醉用
(1)成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg(6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。
(2)小兒常用量隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
2.抗心律失常：
(1)常用量
①靜脈注射1～1.5mg/kg體重(一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。
②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量。以每分鐘0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。
(2)極量靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重(或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。

劑型：
注射劑

不良反應(yīng)：
1.本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
2.可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌：
1.對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。
2.阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者靜脈禁用。

注意事項(xiàng)：
1.防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
2.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
3.對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
4.本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
5.其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
7.用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失�；蛟�有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。

成份：
本品主要成分為鹽酸利多卡因。

性狀：
本品為無(wú)色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品透過(guò)胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕婦用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。

兒童用藥：
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí)：1.8小時(shí))，故應(yīng)慎用。

老年用藥：
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，>70歲患者劑量應(yīng)減半。

藥物相互作用：
1.與西咪替丁以及β-受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。
2.巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏。
3.與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度。
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
5.與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。

藥理作用：
藥理學(xué)利多卡因是一種酰胺類局麻藥，可與神經(jīng)細(xì)胞膜鈉通道軸漿內(nèi)側(cè)受體相互作用，阻斷鈉離子內(nèi)流，可逆性阻滯神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)。具有作用快、彌散廣，穿透力強(qiáng)、無(wú)明顯擴(kuò)張血管作用的特點(diǎn)。薄荷腦為中藥薄荷中提取的飽和的環(huán)狀醇，可與神經(jīng)細(xì)胞膜脂質(zhì)相互作用，引起膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu)形態(tài)改變，使膜膨脹，細(xì)胞膜鈉通道變窄，鈉離子內(nèi)流減少，神經(jīng)細(xì)胞無(wú)法產(chǎn)生擴(kuò)布性動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生局部神經(jīng)阻滯作用。