龍暉藥業(yè)刺五加糖漿
59 2023-03-18
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商品名稱:蘇立替吉奧膠囊
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字510002H01
功能主治:不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量:替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服,連續(xù)給藥28天,休息14天,為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積(m2)首次劑量(按替加氟計(jì))<1.25每次40mg≥1.25~<1.5每次50mg≥1.5每次60mg可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個(gè)劑量等級(jí)順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí),則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級(jí),上限為75mg/次。如需減量,則按照劑量等級(jí)遞減,下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天,給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2,為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
通用名稱:
替吉奧膠囊
功能主治:
?不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量:
替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:
一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。
用法為每日2次、早晚餐后口服,連續(xù)給藥28天,休息14天,為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。
體表面積(m2)首次劑量(按替加氟計(jì))
<1.25每次40mg
≥1.25~<1.5每次50mg
≥1.5每次60mg
可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個(gè)劑量等級(jí)順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí),則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級(jí),上限為75mg/次。如需減量,則按照劑量等級(jí)遞減,下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天,給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2,為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。
(詳見包裝內(nèi)部說明書)
劑型:
膠囊劑
不良反應(yīng):
尚不明確。
禁忌:
1、對(duì)本品成份有嚴(yán)重過敏史的患者。2、嚴(yán)重的骨髓抑制患者(可能導(dǎo)致癥狀惡化)。3、嚴(yán)重的腎功能障礙患者。4、嚴(yán)重的肝功能障礙患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥(包括與這些藥物的聯(lián)合化療)的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
注意事項(xiàng):
替吉奧膠囊停藥后,如需要服用其他的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7天的洗脫期(詳見【藥物相互作用】)其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后,考慮到之前藥物的影響,如使用替吉奧膠囊,必須有適當(dāng)?shù)南疵撈冢ㄔ斠姟舅幬锵嗷プ饔谩浚S袌?bào)告顯示,氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時(shí)會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重造血功能障礙,可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結(jié)果類似物停藥后,考慮到之前藥物的影響,在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期(詳見【藥物相互作用】)。曾報(bào)告了由骨髓抑制產(chǎn)生的嚴(yán)重感染性疾。〝⊙Y)導(dǎo)致患者因感染性休克和彌散性血管內(nèi)凝血而死亡的案例,故應(yīng)特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。本品可能會(huì)引發(fā)或加重間質(zhì)性肺炎,重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前,要對(duì)患者進(jìn)行檢查以確定是否患有間質(zhì)性肺炎。給藥期間應(yīng)密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀,同時(shí)進(jìn)行胸部X光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常,則立即停藥,并采取相應(yīng)措施。非小細(xì)胞肺癌患者比其他患者更容易發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺部疾病。
成份:
本品為復(fù)方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。
性狀:
本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆;蚍勰
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1、孕婦及育齡期婦女禁用本品。2、哺乳期婦女如需用藥應(yīng)停止授乳。
兒童用藥:
本品對(duì)出生時(shí)體重偏低的嬰兒、新生兒、嬰幼兒和兒童的安全性尚未確立。
老年用藥:
一般大多數(shù)老年人生理機(jī)能低下,應(yīng)觀察患者狀態(tài),慎用本品。
藥物相互作用:
1.不得與下列藥物合用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥;氟尿嘧啶(5-Fu等);替加氟尿嘧啶復(fù)方制劑(UFT等);替加氟;去氧氟尿苷;卡培他濱;卡莫氟合并用藥早期即可導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙以及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后,亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r(shí)間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-FU的分解代謝,使血中5-FU濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯(lián)合化療;左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯(lián)合化療。氟嘧啶類抗真菌藥;氟胞嘧啶。2.與下列藥物合用時(shí)應(yīng)慎重苯妥英鈉可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運(yùn)動(dòng)障礙等)。嚴(yán)密觀察患者狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常立即停用本品并采取適當(dāng)?shù)拇胧。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝,使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強(qiáng)雙香豆素的作用,導(dǎo)致凝血功能異常。其他抗腫瘤藥:放射線照射等可增強(qiáng)血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量或停藥等適當(dāng)?shù)拇胧8弊饔孟嗷ピ鰪?qiáng)。
藥理作用:
1、抗腫瘤作用本品對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,本品對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長(zhǎng)存活期的作用,對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。2、作用機(jī)制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強(qiáng)了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。3.毒理研究:性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示:小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53mg/kg。長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示:本品對(duì)SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細(xì)胞。
藥物過量:
一旦發(fā)生藥物過量,應(yīng)密切監(jiān)控,并進(jìn)行支持、對(duì)癥治療。
藥代動(dòng)力學(xué):
1.蛋白結(jié)合率FT、CDHP、Oxo和5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為49-56%、32-33%、7-10%和17-20%(體外實(shí)驗(yàn))。2.代謝酶研究發(fā)現(xiàn)人肝臟微粒體內(nèi)的細(xì)胞色素P450同功酶中,主要參與FT轉(zhuǎn)化為5-FU者為CYP2A6(體外實(shí)驗(yàn))。
貯藏:
遮光,密封。
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